مقاومة للميثيسيلين المكورات العنقودية الذهبية (MRSA) بوصفها والعدوى المكتسبة من المستشفيات هي واحدة من أكثر إصابة الممرض المشترك المكتسبة من المجتمع، ومعدل الوفيات من العدوى عن طريق معدل وفيات أعلى 64 من العدوى المقاومة للغير البكتيري، يتم سرد منظمة الصحة العالمية عن البكتيريا المقاومة للأدوية خطيرة جدا، ودعا لتطوير مضادات حيوية جديدة لعلاج التهابات MRSA.
مجمع القائم على سبيرو هو بيريميدين ثلاثة البنية الطبقية الجديد، آلية جديدة لعمل المركبات المضادة للبكتيريا جديدة من البكتيريا موجبة الجرام المقاوم للأدوية المتعددة، في مقاومة الفلوروكوينولون معين البكتيريا إيجابية الجرام والرشح المقاومة للأدوية المتعددة مكورات نشاط مضاد للجراثيم قوي، تقدم هذه الأدوية هو أسرع استرا زينيكا لAZD0914 / ETX0914، حاليا في المرحلة السريرية II / III، علاج العدوى بالمكورات البنية بسيطة. معهد شنغهاي من المواد الطبية، والأكاديمية الصينية للمجموعة أبحاث يانغ الاجتماعية في ETX0914 كمركبات الرصاص، وتصميم هيكل معقول، والعلاقات هيكل النشاط، والعلاقات هيكل الأجيال، والعلاقة بين البنية وسمية دراسات الطب، و33E اختار في نهاية المطاف كمرشحين المخدرات. 33E التغلب ETX0914 النشاط المضاد للبكتيريا ليست قوية، والخصائص التمثيل الغذائي الفقيرة، سمية عيوب كبيرة نسبيا، ولها آفاق التنمية الجيدة.
33E وجود الجرثومة، استراتيجية الحد من الفقر، MRSE آخر نشاط مضادات الميكروبات قوي، والحد الأدنى ذوبان المثبطة (MIC) يساوي أقل من 0.03mg / L، أعلى بكثير من ETX0914، ولها نشاط مضاد للجراثيم جيدة مقابل 40 العزلات السريرية من النيسرية البنية والقيم MIC 0.015-0.5mg / L. لديها أيضا 33E الخصائص الفيزيائية والكيميائية ممتازة وخصائص التمثيل الغذائي، الأيض في الجسم الحي إدارة الماوس عن طريق الفم (10 MPK من)، وهو أعلى 32 مرة من AUC0 تي ETX0914 (24241 h.ng/mL مقابل 748 215 h.ng/mL )، وأطول فترة نصف العمر (6.20h مقابل 3.41h). في الفئران والكلاب، 33E لا تزال تظهر وجود علاقة جيدة بين التعرض وكمية من العنف. MRSA نموذج العدوى في الفئران، 33E معرض النشاط المضاد للبكتيريا في الجسم الحي من ETX0914 المخدرات السيطرة، كانت ED503.87 ملغ / كغ و 8.37 ملغ / كغ.
الدراسة، التي نشرت مؤخرا على الانترنت في دورية الكيمياء الطبية، الجمعية الكيميائية الأمريكية مجلة الكيمياء الطبية. في هذه الورقة، وشارك في أول المؤلف هو خريج شيتشنغ هوى وتشانغ Yinyong (الولايات بيرسون)، والمدرب هو شنغهاي الباحث الصيدلانية المجتمع يانغ وأستاذ جامعة جنوب غرب جياوتونغ Zhouxian لي. العمل البحثي للحصول على المخدرات شنغهاي مستقلة نشر المشاريع الكبرى مشروع ممول من ومفتاح الوطنية الخلق دواء جديد.
المرشحين لمكافحة المخدرات MRSA شنغهاي الاكتشاف الجديد المخدرات
المصدر: معهد شنغهاي للأكاديمية الصينية للعلوم المواد الطبية
النصائح: في الآونة الأخيرة، والقناة الصغيرة مراجعة تدفق المعلومات رقم العام. كل مستخدم يمكن في كثير من الأحيان قراءة عدد اشتراك، وسوف تظهر هذه الاشتراكات وعدد كبير من البطاقات. لذلك، إذا كنت لا تفوت "صوت أكاديمية الصينية للعلوم"، والمقالة، يجب عليك القيام بما يلي: أدخل "صوت الأكاديمية الصينية للعلوم رقم العام ' فوق الزاوية اليمنى العليا ؟؟؟ القائمة حدد" مجموعة ستار "
