حاليا 70 مليون شخص في جميع أنحاء العالم في كل عام يموت من الالتهابات البكتيرية المقاومة للعقاقير. أدرج فانكومايسين مقاومة المكورات العنقودية الذهبية (فيزا، VRSA) والمكورات المعوية (VRE) في منظمة الصحة العالمية (WHO) تحتاج مضادات حيوية جديدة بين 12 نوعا من مهمة المقاومة للعقاقير.
معهد شنغهاي من المواد الطبية، والأكاديمية الصينية للهوانغ وي، الأزرق لوك فو وغونغ لي كون الفريق البحثي لالتهابات هامة سريريا المقاوم للأدوية الطلب، وبشكل فعال على تطوير المضادات الحيوية سكري جديدة، واستراتيجية تعديل شحمي سكري واستخدام بيروفوسفات في الاستراتيجية السابقة التي تستهدف الدراسة وضع المرشحين دواء جديد لمكافحة مقاومة أكثر آمنة وفعالة SM-V-61 (J. ميد. Chem.2018، 286، ChemMedChem2018، 1644). مؤخرا، تم عرض مجموعة أبحاث لهيكل عظمي فانكومايسين، كل أربعة تعديل الموقع vancosamine، الفوقية diphenols، C- وN- نهايات الطرفية وما شابه ذلك، شظايا جزيء sulfonium، سلسلة من السكر تصميم جديد النظير الببتيد من المضادات الحيوية. ، وقد أظهرت الدراسات الدوائية في المختبر هذه الاستراتيجية إلى تحسين فعالية النشاط للفانكومايسين المقاوم لمكافحة المخدرات، وتصل إلى 2048 مرة أكثر من فانكومايسين. هذه الاستراتيجية ليست فعالة فقط ضد VRE وفانكومايسين البكتيريا إيجابية الجرام شديدة المقاومة، والبكتيريا سالبة الجرام، والبعض الآخر أيضا لها تأثير معين. آليات دور sulfonium أظهر تعديل يمكن للمضادات الحيوية سكري زيادة فعالية نفاذية غشاء الخلية البكتيرية، مما أدى إلى الاستقطاب، تدمر سلامة الغشاء، وبالتالي تحسين نشاط مقاومة لللمكافحة المخدرات. وأظهرت دراسات الحركية الدوائية، sulfonium سكري المضادات الحيوية يمكن تحسين كمية التعرض للمخدرات (AUC)، مع الحفاظ على نسبة معتدلة من الجسم الحي في إزالة الألغام، إلى سمية تراكم تجنب. سمية خلايا التجارب الكلى، sulfonium أو مشتقات الأمونيوم الرباعية المقارن أثير ثيولي تعديل المركبات المعدلة الموجبة لها السلامة العليا. عموما، استنادا إلى أيون الكبريت تعديل استراتيجية التحسين هيكل غير فعالة وآمنة، مع خصائص druggability جيدة، هي واحدة من الاستراتيجيات الهامة في الكيمياء الصيدلية مقومة بأقل من قيمتها. هذا العمل ليس فقط ضد العدوى المقاومة للعقاقير المتعددة وتوفير سكري هيكل المضادات الحيوية الجديدة، ولكنها توفر أيضا رواية تطبيق sulfonium تعديل الهيكل الكيميائي للإصلاح السياسات المخدرات.
العمل البحثي في 25 آذار، نشرت على الانترنت في "الألمانية الكيمياء التطبيقية" (Angew. تشيم. كثافة العمليات. إد.)، المؤلف الأول هو شنغهاي أعمدة الأنابيب المخدرات الدكتوراه. هذه المسألة بدعم من المؤسسة الوطنية للعلوم الطبيعية والمشروع الوطني مفتاح جديد الخلق المخدرات.
Sulfonium تعديل آلية سكري المضادات الحيوية لمكافحة البكتيريا المقاومة للعقاقير
Sulfonium مكافحة سكري البكتيريا المقاومة للمضادات الحيوية في نشاط الجسم الحي من 5D. (A) MRSA المصاب الفئران (B) VISA الفئران المصابة
المصدر: معهد شنغهاي للأكاديمية الصينية للعلوم المواد الطبية
النصائح: في الآونة الأخيرة، والقناة الصغيرة مراجعة تدفق المعلومات رقم العام. كل مستخدم يمكن في كثير من الأحيان قراءة عدد اشتراك، وسوف تظهر هذه الاشتراكات وعدد كبير من البطاقات. لذلك، إذا كنت لا تفوت "صوت أكاديمية الصينية للعلوم"، والمقالة، يجب عليك القيام بما يلي: أدخل "صوت الأكاديمية الصينية للعلوم رقم العام ' فوق الزاوية اليمنى العليا ؟؟؟ القائمة حدد" مجموعة ستار "
