"ون وي بو" ذكرت يوم 2 فبراير، في وقت مبكر من صباح اليوم، جامعة شنغهاي للعلوم ومعهد تكنولوجيا iHuman نشر الأخبار جيدة مرة أخرى. استغرق فريق التصميم الرئيسي مرتبطة ارتباطا وثيقا السمنة والأهداف المرض النفسي --- السيروتونين 2C مستقبلات فائقة واضحة "صور 3D" (أي هيكل ثلاثي الأبعاد غرامة)، واستخدامها عن أدلة لكشف نقل الإشارة الخلوية في الجسم الآلية الجزيئية "عضو مهم" --- G البروتين يقترن عائلة مستقبلات الصيدلة متعددة.
ونشرت نتائج ذات صلة في أعلى المجلة الأكاديمية الدولية "خلية" على الانترنت. هو الباحث الأول على نوع واحد من مستقبلات GPCR يتم الإفصاح عن وجود الخصائص الدوائية متعددة ( "عدد من عصافير بحجر واحد") يتم الحصول على والخصوم مع الانتقائية العالية ( "الطيور مع احد حجر") الآليات الجزيئية. وهو يوفر الأساس النظري لتصميم استهداف أكثر دقة من الأدوية لتلبية الاحتياجات المختلفة. وهذه هي المرة الأولى في العالم في ثلاثة مستقبلات السيروتونين هيكل خصم الأبعاد.
تحت هذا هو المؤلف الأول للدراسة، جامعة العلوم والتكنولوجيا ومعهد شانغهاي للفيزياء الحيوية، والأكاديمية الصينية للتدريب المشترك الدكتوراه بنغ ياو:
وقالت للصحفيين، دراسة السيروتونين 2C في البداية لإيجاد طريقة بديلة لانقاص وزنه، "إذا كنا تصميم دواء لالسيروتونين 2C كهدف، فإنه ينقل إلى الدماغ" أنا كامل "إشارة، سوف تكون قادرة على أفضل السيطرة على الشهية، والحد من استهلاك الطاقة من المصدر ".
حاليا في السوق تتم الموافقة على مجموعة واسعة من لوركاسيرين تدفق من قبل ادارة الاغذية والعقاقير الامريكية لالسيروتونين السوق 2C مستقبلات كهدف للأدوية فقدان الوزن. للأسف، ولكن نظرا للتشابه الشديد بين أفراد الأسرة مستقبلات السيروتونين، العديد من الأدوية جزيء صغير تأثير جيد منذ الآثار الجانبية بعيدا عن الهدف تؤدي إلى بدرجات متفاوتة.
لذلك، لالسيروتونين 2C مستقبلات "إيقاع" المقبل الصور تشانغ Chaoqing 3D (أي غرامة هيكل ثلاثي الأبعاد)، لذلك الباحثون تصميم الأدوية التمييز بوضوح "العائلة" مستقبلات السيروتونين أمر بالغ الأهمية.
(أ) هو 2C مستقبلات السيروتونين دولتين مختلفتين من هيكل ثلاثي الأبعاد، حيث متحمس للدولة هي البرتقال، دولة معادية الخضراء، يبين B الفرق من الغشاء الخارجي؛ يظهر C الفرق في غشاء الخلية. (جامعة شنغهاي للعلوم والتكنولوجيا لأغراض خريطة)
في 18:08 في نوفمبر 2016 يوما، وهذه المرة بقيمة Pengyao مينغ كي الحياة. ربيع-8 من محطة خط مصدر اليابان السنكروترون X-راي، وأبحاثها تم الحصول السيروتونين بلورات مستقبلات 2C 3.0 أنجسترومز (دينامية الإثارة) و 2.7 أنجسترومز (وضع خصم) بيانات عالية الدقة.
وقال "هناك تعددية في مستقبلات البروتين يقترن الجسم 800 G، ولكن فقط الهيكل الجديد لديها ما يقرب من 50 في GPCR حصول على حلها. سابقا، وقد تم حلها اثنين فقط السيروتونين بنية مستقبلات، ودينامية متحمس." وقال بينغ ياو للصحفيين، في محاولة لبناء العديد من الاستنساخ، تعبير البروتين من أنظمة مختلفة، وظروف تنقية، وتحسين وضوح الشمس وجمع البيانات التجريبية، المباراة النهائية أثناء تحليل الإثارة والعداء من ولايتين مختلفتين من بنية مستقبلات.
وفي نفس اليوم فاز الهياكل البلورية من ولايتين مختلفتين من نفس المستقبلات، ونشرت في الصحف نفسها، وهذا مما لا شك فيه العالم لأول مرة في مجال البحوث GPCR. أوراق مؤلف كتاب المقابلة، تنفيذ مدير معهد iHuman من جامعة شنغهاي للعلوم والتكنولوجيا ليو زهيجي لا يمكن قمع سعادته.
الأمراض التي تصيب الإنسان، ولا سيما بعض الأمراض النفسية الكبرى غالبا ما تكون بسبب المشاكل الناجمة عن مستقبلات متعددة تحدث في وقت واحد. ". وإذا أردنا تصميم الأدوية العقلاني، ونفس الدواء تكون قادرة على ضرب أهداف بكفاءة ودقة أكثر المسببة للأمراض،" عدة عصافير بحجر واحد "وقال بينغ ياو.
فريق الأبحاث الصورة
